Эбселен

Эбселен — синтетический лекарственный препарат с противовоспалительной, антиоксидантной и цитопротекторной активностью. Он действует как имитатор глутатионпероксидазы, а также может реагировать с пероксинитритом.[1] Он изучается как возможное лекарство при инсульте, [2] [3] нарушении слуха, шума в ушах[4] и биполярного расстройства.[5] [6]

Эбселен
Химическое соединение
Брутто-формула C13H9NOSe
CAS
PubChem
DrugBank
Состав

Кроме того, эбселен может быть эффективным против инфекций Clostridium difficile[7] и, как было показано, обладает противогрибковым действием Aspergillus fumigatus.[8]

Эбселен является мощным поглотителем перекиси водорода, а также гидропероксидов, включая мембранно-связанные фосфолипиды и гидропероксиды холестеринэфира. Было показано, что несколько аналогов эбселена поглощают перекись водорода в присутствии тиолов.[9]

Возможная активность против COVID-19

Предварительные исследования показывают, что эбселен проявляет многообещающую ингибирующую активность против COVID-19 в клеточных анализах.[10] Эффект был приписан необратимому ингибированию основной протеазы за счет образования ковалентной связи с тиоловой группой цистеина активного центра (Cys-145).

Синтез

Ссылки

  1. Schewe T (1995). “Molecular actions of ebselen--an antiinflammatory antioxidant”. Gen Pharmacol. 26 (6): 1153—69. DOI:10.1016/0306-3623(95)00003-J. PMID 7590103.
  2. “Ebselen: prospective therapy for cerebral ischaemia”. Expert Opin Investig Drugs. 9 (3): 607—19. 2000. DOI:10.1517/13543784.9.3.607. PMID 11060699.
  3. “Ebselen in acute ischemic stroke: a placebo-controlled, double-blind clinical trial. Ebselen Study Group”. Stroke. 29 (1): 12—7. 1 January 1998. DOI:10.1161/01.STR.29.1.12. PMID 9445321.
  4. Kil, Jonathan (2007). “Ebselen treatment reduces noise induced hearing loss via the mimicry and induction of glutathione peroxidase”. Hearing Research. 226 (1—2): 44—51. DOI:10.1016/j.heares.2006.08.006. PMID 17030476.
  5. Singh, N. (2013). “A safe lithium mimetic for bipolar disorder”. Nature Communications. 4: 1332. Bibcode:2013NatCo...4.1332S. DOI:10.1038/ncomms2320. PMID 23299882.
  6. New drug for bipolar disorder may offer fewer side effects. University of Oxford Latest News (8 января 2013). Дата обращения: 12 января 2013.
  7. Drug disarms deadly C. difficile bacteria without destroying healthy gut flora. Medical Express.
  8. Marshall, Andrew C. (26 February 2019). “Structure, Mechanism, and Inhibition of Thioredoxin Reductase”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 63 (3): e02281–18. DOI:10.1128/AAC.02281-18. PMID 30642940.
  9. “Synthesis and Antioxidant Activity of Peptide-Based Ebselen Analogues”. Chem. Eur. J. 17 (17): 4849—57. 2011. DOI:10.1002/chem.201003417. PMID 21400619.
  10. Jin, Z. et al. Structure of Mpro from COVID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature https://doi.org/10.1038/s41586-020-2223-y (2019).
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.