Y-27632

Y-27632 является селективным ингибитором Rho-киназы (ROCK), киназную активность которой он ингибирует, конкурируя с АТФ за связывание с каталитическим сайтом этого фермента.[1] Поскольку ROCK участвует в повышении сократимости актомиозина за счет фосфорилирования и подавления миозинфосфатазы, Y-27632 первоначально использовался в качестве релаксанта гладких мышц.[1]

Y-​27632
Общие
Систематическое
наименование		 ​(1R, 4r)​ -​4 -​ ​(​(R)​ -​1-​аминоэтил)​ -​N-​ ​(пиридин-​4-​ил)​ циклогексанкарбоксамид
Хим. формула C14H21N3O
Физические свойства
Молярная масса 247.34 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 146986-50-7
PubChem 448042
SMILES
InChI
ChEBI 75393
ChemSpider 394968
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.


В настоящее время широко используется в технологии получения и культивирования условно перепрограммированных клеток (УПК)[2][3]

Нарушение взаимодействий клетки с внеклеточным матриксом связано с повышенной гибелью ряда клеток, называемой аноикисом. Ингибирование пути передачи сигналов ROCK с помощью химического ингибитора Y-27632, значительно снижает аноикис.[4] Более того ингибирование ROCK повышает приживаемость культивируемых in vitro клеток после их инъекции в организм.[5][6]


См. также

Примечания
  1. Narumiya, S., Ishizaki, T., & Ufhata, M. (2000). Use and properties of ROCK-specific inhibitor Y-27632. Methods in enzymology, 325, 273-284. PMID 11036610 doi:10.1016/s0076-6879(00)25449-9
  2. Wu, X., Wang, S., Li, M., Li, J., Shen, J., Zhao, Y., ... & Wu, X. (2020). Conditional reprogramming: next generation cell culture. Acta Pharmaceutica Sinica B. PMID 32963937 PMC 7488362 doi:10.1016/j.apsb.2020.01.011
  3. Wen, L., Miao, Y., Fan, Z., Zhang, J., Guo, Y., Dai, D., ... & Hu, Z. (2021). Establishment of an Efficient Primary Culture System for Human Hair Follicle Stem Cells Using the Rho-Associated Protein Kinase Inhibitor Y-27632. Frontiers in Cell and Developmental Biology, 9, 444. PMID 33748117 PMC 7973216 doi:10.3389/fcell.2021.632882
  4. Kim, K., Min, S., Kim, D., Kim, H., & Roh, S. (2021). A Rho Kinase (ROCK) Inhibitor, Y-27632, Inhibits the Dissociation-Induced Cell Death of Salivary Gland Stem Cells. Molecules, 26(9), 2658. PMID 34062818 PMC 8124333 doi:10.3390/molecules26092658
  5. Kinoshita, S., Koizumi, N., Ueno, M., Okumura, N., Imai, K., Tanaka, H., ... & Hamuro, J. (2018). Injection of cultured cells with a ROCK inhibitor for bullous keratopathy. New England Journal of Medicine, 378(11), 995-1003. PMID 29539291 doi:10.1056/NEJMoa1712770
  6. Ali, M., Khan, S. Y., Gottsch, J., Hutchinson, E., Khan, A., & Riazuddin, S. A. (2021). Pluripotent Stem Cell-derived Corneal Endothelial Cells for Donor-Free Keratoplasty. Investigative Ophthalmology & Visual Science, 62(8), 953-953. Stem Cell Reports doi:10.1016/j.stemcr.2021.07.008
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.